翻开诺贝尔奖的获得者名单,有20多位科学家与同一种物质结缘,它就是“肽”。肽是21世纪生物医药领域研究与应用的前沿课题。随着人类基因组计划的完成,蛋白质组学以及代谢组学研究的广泛开展,多肽研究也取得了突飞猛进的发展。诺贝尔生物学奖获得者,美国著名华裔科学家朱棣文说:“21世纪的生物工程就是研究基因工程和蛋白质工程。”

肽是一种有机化合物,由氨基酸脱水而成,含有羧基和氨基,是一种两性化合物。肽涉及激素、神经、细胞生长和生殖各领域,参与调节机体内各个系统器官和细胞,是机体完成各种复杂的生理活性必不可少的参与者,可以说没有肽就没有生命。

多年来,肽的功能应用常见于抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗菌和诊断试剂等。真福医药在关于肽的现有研究上潜心深研,终于成功实现全球首创基于枯草杆菌蛋白酶QK水解大豆蛋白生产制备降血脂短肽关键技术工艺与工业生产。真福医药这一创新研究,竖起了一座多肽功能应用新的里程碑!

研究表明,多肽参与调节心血管疾病。我国总人口约14亿,心血管疾病现患人数超过3.3亿,随着人口老龄化的加剧正呈现逐年增长态势,心血管疾病已成为人类健康的“头号杀手”。其中血脂异常是心血管疾病的危险因素之一,据不完全统计,我国成年人血脂异常患病率高达40.4%,也就是说平均不到3个成年人就有1个人血脂异常。我国降脂药市场缺乏自主创新和竞争力,目前没有自主研发的原创降脂药物上市,多数国产降脂药物依赖仿制或合成。

面对心血管疾病这一重大社会性疾病,真福医药作为一家致力于心血管疾病预防和治疗药物研发的生物高科技企业,公司创始人王业富教授自2000年开始枯草杆菌的基础研究。研发团队耗时多年从枯草杆菌数千个亚型中筛选出枯草杆菌Subtilisin-QK,将菌株进行基因优化改造,孵育蛋白晶体并完成结构解析。研发人员将菌株经液体发酵制备出枯草杆菌蛋白酶QK,通过酶解大豆蛋白产生多肽,经提取、分离以及动物高血脂模型试验锁定有降脂效果的特定范围多肽。再通过筛选鉴定后得到单一短肽,经动物高血脂模型试验验证其降脂效果,最终获取降脂单一短肽。

真福医药研发的超级多肽对影响血脂水平的胆固醇有显著效果,一方面它能与人体合成内源性胆固醇的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶结合,抑制其活性来有效减少甚至阻断机体合成内源性胆固醇。另一方面通过抑制小肠粘膜刷状缘NPC1L1活性来减少肠道内外源性胆固醇的吸收,达到降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量的效果。除此之外,超级多肽还可以促进人体合成高密度脂蛋白,高密度脂蛋白运载周围组织中的胆固醇转化为胆汁酸或直接通过胆汁从肠道排出。通过这三种途径来有效降低体内胆固醇水平达到降血脂和防治脂肪肝的目的。大量动物实验证明,超级多肽的降脂效果与他汀一致,且口服吸收后最终代谢产物为氨基酸,无肝肾代谢毒性等毒副作用。

此外,研发团队通过实验发现枯草杆菌蛋白酶QK在超级多肽的制备中起决定性作用,木瓜蛋白酶、碱性蛋白酶、中性蛋白酶等酶制剂,酶解大豆蛋白制备出的多肽不具备降脂功效。不是所有的菌种都能酶解出超级降脂多肽,不是所有的多肽都能降脂!

基于枯草杆菌蛋白酶QK酶解大豆蛋白制备降脂短肽的关键技术与应用是真福医药的又一重大创新成果,未来或将推动我国创新降脂药物的快速发展、改变降脂药物的市场格局、打破降脂药物主要依靠进口和仿制的局面,开启降脂新纪元!

目前,超级降脂多肽项目已申请国内发明专利5项、PCT专利2项。真福医药以此技术背景结合多项发明专利进行科研转化,开发出真福旨宁牌固体饮料。真福旨宁,为血脂异常和脂肪肝人群提供新选择!